Conteúdo
- O que é a Palmitoiletanolamida (PEA)?
- Propriedades da palmitoiletanolamida (PEA)
- Benefícios da palmitoiletanolamida
- Segurança e efeitos secundários da palmitoiletanolamida
- Investigação e estudos sobre a palmitoiletanolamida
- Interações da palmitoiletanolamida (PEA) com outros medicamentos
- Mecanismo de ação da palmitoiletanolamida (PEA)
- Referências bibliográficas
A palmitoiletanolamida (PEA) é uma amida de ácido gordo que actua como modulador biológico no organismo humano. Descoberta nos anos 50, a PEA tem sido estudada pelas suas propriedades anti-inflamatórias, analgésicas e neuroprotectoras. Encontra-a naturalmente em alimentos como a gema de ovo, a soja e os amendoins, bem como em vários tecidos animais e humanos. Ganhou atenção médica e científica devido ao seu potencial terapêutico no tratamento de várias condições, tais como dor crónica, inflamação e distúrbios neurológicos.
O que é a Palmitoiletanolamida (PEA)?
A palmitoiletanolamida (PEA) é um mediador lipídico bioativo do tipo endocanabinóide (eCB) que pertence à família das amidas de ácidos gordos N-acil-etanolamina (NAE). Sintetizada a pedido no interior da bicamada lipídica, actua localmente e encontra-se em todos os tecidos, incluindo o cérebro. Pensa-se que a PEA é produzida como uma resposta protetora pró-homeostática a lesões celulares e é geralmente regulada positivamente em estados de doença.
A PEA actua como um modulador endógeno da inflamação e da dor. Está envolvida no sistema endocanabinóide, embora não se ligue diretamente aos receptores canabinóides, como o THC ou o CBD. Em vez disso, exerce os seus efeitos modulando a atividade de vários receptores e enzimas envolvidos na resposta inflamatória e na dor, como o recetor nuclear PPAR-α e o recetor TRPV1.
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Propriedades da palmitoiletanolamida (PEA)
A palmitoiletanolamida (PEA) é uma molécula bioactiva com várias propriedades terapêuticas. Estas incluem as seguintes:
Propriedades anti-inflamatórias: A PEA modula a inflamação através de vários mecanismos, incluindo a ativação do recetor nuclear PPAR-α (recetor alfa ativado por proliferador de peroxissoma), que desempenha um papel fundamental na regulação da inflamação e do metabolismo lipídico. A ativação do PPAR-α leva à diminuição da expressão de genes pró-inflamatórios e à redução da libertação de mediadores inflamatórios, como as citocinas.
Propriedades analgésicas: A PEA demonstrou ter efeitos analgésicos, especialmente no tratamento da dor crónica. Actua modulando a atividade dos receptores TRPV1 (transient recetor potential vanilloid 1) e reduzindo a atividade das células gliais, que estão envolvidas na amplificação da dor. Inibe igualmente a libertação de factores pró-algésicos, contribuindo assim para a redução da dor.
Propriedades neuroprotectoras: A PEA tem efeitos neuroprotectores, protegendo os neurónios de danos e da morte celular em condições de stress neurotóxico. Este efeito foi observado em modelos de doenças neurodegenerativas, como a doença de Alzheimer e a esclerose múltipla. Pode também reduzir a neuroinflamação e o stress oxidativo, factores-chave na patogénese destas doenças.
Benefícios da palmitoiletanolamida
Os múltiplos mecanismos de ação da PEA geram benefícios terapêuticos em muitas doenças, incluindo reacções alérgicas, gripe, constipação comum, dores crónicas, dores articulares, psicopatologias e neurodegenerescência. Contribui igualmente para melhorar a recuperação muscular e a cognição, o humor e o sono. A PEA endógena é geralmente insuficiente para contrariar a carga alostática crónica observada nas doenças inflamatórias crónicas, o que faz da administração exógena uma estratégia terapêutica viável para aumentar os níveis endógenos e restabelecer a homeostasia do organismo.
Além disso, os efeitos benéficos da PEA na função imunitária estão documentados em mais de 350 artigos revistos por pares, incluindo estudos em animais e humanos (Clayton, P., et al., 2021). Estes estudos demonstram que a imunomodulação multifacetada da PEA reflecte a sua capacidade de atingir múltiplas vias que funcionam de forma sinérgica e fisiológica para produzir efeitos terapêuticos.
Segurança e efeitos secundários da palmitoiletanolamida
A palmitoiletanolamida (PEA) é geralmente considerada segura e bem tolerada. Foi utilizada em vários estudos e ensaios clínicos sem que tenham sido registados efeitos adversos graves. É uma molécula endógena, o que significa que ocorre naturalmente no corpo humano, contribuindo para o seu perfil de segurança favorável.
As doses utilizadas nos estudos clínicos variam, geralmente entre 300 mg e 1200 mg por dia. Tem sido administrada por via oral e tópica, sendo ambas bem toleradas.
Os efeitos secundários são mínimos. Em alguns casos, foram notificados efeitos secundários menores, principalmente relacionados com o sistema gastrointestinal, como náuseas, diarreia ou perturbações gástricas. Podem também ocorrer reacções alérgicas, embora sejam muito raras, mas algumas pessoas podem ter reacções alérgicas à PEA. Estas podem incluir erupções cutâneas, comichão ou inchaço. Além disso, os estudos pré-clínicos em animais e os ensaios clínicos em humanos não revelaram toxicidade significativa ou efeitos adversos significativos, mesmo em doses elevadas e durante períodos de administração prolongados.
Investigação e estudos sobre a palmitoiletanolamida
A PEA tem sido objeto de numerosas investigações científicas que exploraram o seu potencial terapêutico em várias condições de saúde, especialmente no tratamento da dor crónica. Vários estudos avaliaram a eficácia, a segurança e os mecanismos de ação da PEA:
A PEA é eficaz e segura para o tratamento da dor crónica: no estudo realizado por Lang-Illievich, K., et al. (2023) Foi realizada uma revisão sistemática e uma meta-análise de ensaios controlados aleatórios em dupla ocultação sobre a utilização da PEA no tratamento da dor crónica. Os resultados indicaram que é eficaz na redução da dor numa variedade de condições clínicas. Apresenta um perfil de segurança favorável, não tendo sido registados efeitos adversos significativos. No entanto, este estudo salientou a necessidade de mais investigação para consolidar estes resultados e explorar mecanismos de ação específicos.
A PEA é uma opção promissora para o tratamento de vários problemas de saúde: isto deve-se às suas múltiplas propriedades terapêuticas e ao seu perfil de segurança favorável. Foi esta a conclusão do estudo efectuado por Clayton, P., et al. (2021) que faz uma revisão da literatura sobre os benefícios da substância como um composto natural para a gestão da saúde. Discute os seus efeitos anti-inflamatórios, analgésicos, neuroprotectores e no sistema imunitário. A revisão também aborda a farmacocinética e a segurança em estudos clínicos.
A PEA é uma opção terapêutica eficaz e segura para o tratamento da dor, com um perfil farmacocinético favorável: este estudo de Gabrielsson, L., et al. (2016). analisou a farmacocinética, a segurança e a eficácia no tratamento da dor. É bem absorvido quando administrado por via oral e tem um bom perfil de segurança. Os ensaios clínicos analisados demonstraram que é eficaz na redução da dor numa variedade de condições, incluindo dor neuropática e inflamatória.
A PEA é eficaz no tratamento de vários tipos de dor: esta afirmação é apoiada por fortes evidências clínicas no estudo de Scuteri, D., et al. (2022) no qual é feita uma revisão sistemática e uma meta-análise da evidência clínica sobre os efeitos nos diferentes tipos de dor: nociceptiva, músculo-esquelética e neuropática. Os resultados mostram que a PEA é eficaz na redução destes tipos de dor, com um perfil de segurança favorável.
A PEA tem uma forte fundamentação farmacológica para o seu uso terapêutico, com novas formulações que prometem melhorar a sua eficácia clínica: o artigo de Petrosino e Di Marzo (2017) analisou a farmacologia da PEA e os primeiros dados sobre a eficácia terapêutica de algumas das suas novas formulações. Foram discutidos os mecanismos de ação, incluindo a modulação do recetor PPAR-α e a inibição da enzima FAAH. Os estudos revistos mostraram que as novas formulações podem melhorar a sua biodisponibilidade e eficácia terapêutica.
Interações da palmitoiletanolamida (PEA) com outros medicamentos
A palmitoiletanolamida é uma molécula com um perfil de segurança geralmente considerado elevado, para a qual não foram notificadas interações medicamentosas significativas. No entanto, devem ser tidas em conta algumas interações e considerações potenciais:
Interação com anti-inflamatórios não esteróides (AINEs): pode ter um efeito sinérgico quando utilizada com AINEs. Alguns estudos sugerem que a combinação de PEA com AINEs pode melhorar a eficácia analgésica e anti-inflamatória, permitindo uma redução da dose de AINEs e reduzindo assim os seus efeitos secundários.
Interação com canabinóides: pode aumentar os efeitos dos canabinóides endógenos, como a anandamida, inibindo a enzima FAAH (amida hidrolase de ácidos gordos), responsável pela degradação da anandamida. Isto poderia aumentar os efeitos analgésicos e anti-inflamatórios dos canabinóides exógenos, como o canabidiol (CBD) e o tetrahidrocanabinol (THC).
Interação com anticonvulsivantes: Estudos sugerem que a PEA pode ter efeitos complementares quando combinada com determinados anticonvulsivantes, melhorando potencialmente o controlo das convulsões e reduzindo a necessidade de doses elevadas de medicamentos anticonvulsivantes.
Interação com medicamentos antidepressivos: não existem provas claras de interações adversas entre a PEA e os antidepressivos, mas devido aos seus efeitos moduladores no sistema endocanabinóide e no PPAR-α, poderia ter um impacto positivo no humor e na ansiedade, complementando o tratamento antidepressivo.
Mecanismo de ação da palmitoiletanolamida (PEA)
A palmitoiletanolamida (PEA) exerce os seus efeitos terapêuticos através de vários mecanismos de ação:
Ativação do recetor PPAR-α: actua como agonista do recetor nuclear PPAR-α, diminuindo a produção de mediadores pró-inflamatórios e a infiltração de células inflamatórias nos tecidos danificados.
Modulação do sistema endocanabinóide: inibe a enzima FAAH (fatty acid amide hydrolase), aumentando os níveis de anandamida, um endocanabinóide com propriedades anti-inflamatórias e analgésicas.
Modulação dos receptores TRPV1: interage com os receptores TRPV1 (transient recetor potential vanilloid 1), que estão envolvidos na perceção da dor e na regulação da temperatura. A PEA pode reduzir a ativação dos receptores TRPV1, o que contribui para os seus efeitos analgésicos e anti-inflamatórios.
Efeitos nas células gliais: reduz também a ativação das células gliais e a libertação de citocinas pró-inflamatórias, reduzindo assim a amplificação da dor.
Interação com os receptores GPR55 e GPR119: Além disso, pode também interagir com outros receptores, como o GPR55 e o GPR119. Embora a relevância exacta destas interações ainda não seja totalmente compreendida, pensa-se que podem contribuir para os efeitos anti-inflamatórios e metabólicos da PEA.
Modulação da resposta imunitária: influencia a atividade das células do sistema imunitário. Por exemplo, pode reduzir a ativação dos mastócitos e a libertação de histamina, o que é relevante em condições alérgicas e inflamatórias. Também pode regular a atividade dos macrófagos e de outras células imunitárias, modulando a resposta inflamatória.
Referências bibliográficas
Lang-Illievich, K., Klivinyi, C., Lasser, C., Brenna, C. T. A., Szilagyi, I. S., & Bornemann-Cimenti, H. (2023). Palmitoiletanolamida no tratamento da dor crônica: uma revisão sistemática e meta-análise de ensaios clínicos randomizados controlados duplo-cegos. Nutrientes, 15(6), 1350.
Clayton, P., Hill, M., Bogoda, N., Subah, S., & Venkatesh, R. (2021). Palmitoiletanolamida: um composto natural para a gestão da saúde. Revista internacional de ciências moleculares, 22(10), 5305.
Gabrielsson, L., Mattsson, S., & Fowler, C. J. (2016). Palmitoiletanolamida para o tratamento da dor: farmacocinética, segurança e eficácia. Jornal britânico de farmacologia clínica, 82(4), 932-942.
Scuteri, D., Guida, F., Boccella, S., Palazzo, E., Maione, S., Rodríguez-Landa, J. F., Martínez-Mota, L., Tonin, P., Bagetta, G., & Corasaniti, M. T. (2022). Efeitos da Palmitoiletanolamida (PEA) na Dor Nociceptiva, Musculoesquelética e Neuropática: Revisão Sistemática e Meta-Análise de Evidências Clínicas. Pharmaceutics, 14(8), 1672.
Petrosino, S., & Di Marzo, V. (2017). A farmacologia da palmitoiletanolamida e os primeiros dados sobre a eficácia terapêutica de algumas de suas novas formulações. Revista britânica de farmacologia, 174(11), 1349-1365.
